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SB 203580, CAS 152121-47-6, is a highly specific, potent, cell-permeable, selective, reversible, and ATP-competitive inhibitor of p38 MAP kinase (IC₅₀ = 34 nM in vitro, 600 nM in cells).
DMSO: 30 mg/mL
Yamada.T., et al. 2012.Free Radic.Biol. Med. (In press) Powell, D.J., et al. 2003.Mol.Cell Biol.23, 7794. Davies, S.P., et al. 2000.Biochem.J.351, 95. Iwasaki, S., et al. 1999.J. Biol. Chem.274, 26503. Gallagher, T.F., et al. 1997.Bioorg.Med. Chem. 5, 49. LoGrasso, P.V., et al. 1997.Biochem.36, 10422. Hazzalin, C.A., et al. 1996.Curr.Biol.6, 1028. Kramer, R.M., et al. 1996.J. Biol. Chem.271, 27723. Saklatvala, J., et al. 1996.J. Biol. Chem. 271, 6586. Cuenda, A., et al. 1995.FEBS Lett.364, 229. Gallagher, T.F., et al. 1995.Bioorg.Med. Chem. Lett.5, 1171. Lee, J.C., et al. 1994.Nature 372, 739.
降低表阿霉素诱导的细胞损伤和caspase-3/7活性。p38激酶的一种高度特异性、有效性、细胞渗透性、选择性、可逆性和ATP竞争性抑制剂(体外IC₅₀=34 nM,细胞内为600 nM)。也称为再激活激酶(RK)和CSBP(细胞因子合成抗炎药物结合蛋白)。即使在100 µM时也不会显著抑制JNK或p42 MAP激酶。抑制LPS刺激的人单核细胞和人单核细胞系THP-1产生IL-1和TNFα(IC₅₀=50-100 nM)。SB203580也被证明是小鼠和大鼠体内炎症细胞因子产生的有效抑制剂。
靶标IC₅₀:在体外对p38 MAP激酶为34 nM,在细胞中为600 nM;对LPS刺激的人单核细胞和人单核细胞系TNF-α产生的IL-1和TNF-为50-100 nM;对胶原蛋白引起的血小板聚集为0.2-1.0 µM
毒性:刺激性(B)
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