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A cell-permeable, potent, reversible proteasome inhibitor (Kᵢ = 4 nM).
NA.77
DMSO: 20 mg/mL;ethanol: 20 mg/mL
Li, Z.W. et al. 2011.Sheng Li Xue Bao.63, 525. Steinhilb, M.L., et al. 2001.J. Biol. Chem.276, 4476. Meriin, A.B., et al. 1998.J. Biol. Chem. 273, 6373. Adams, J., and Stein, R. 1996.Ann.Rep.Med. Chem.31, 279. Klafki, H.W., et al. 1996.J. Biol. Chem.271, 2865. Lee, D.H., and Goldberg, A.L., 1996.J. Biol. Chem.271, 27280. Wiertz, E.J., et al. 1996.Cell84, 769. Jensen, T.J., et al. 1995.Cell 83, 129. Read, M.A., et al. 1995. Cell 78, 761.
高效、可逆和细胞可透过性蛋白酶体抑制剂((Kᵢ = 4 nM)。可通过26S复合物降低哺乳动物细胞和酵母可渗透菌株中泛素结合蛋白的降解,而不会影响其ATP酶或异肽酶的活性。可激活c-Jun N端激酶(JNK1),从而启动细胞凋亡。抑制NF-κB的活化(IC₅₀ = 3 µM)。也有报道称,间充质干细胞移植后的存活率增加。防止β-分泌酶裂解。µ号474791)的DMSO溶液。HPLC法测定该物质纯度≥98%。一种物质,HPLC法测定的纯度≥95%(目录。
靶标IC₅₀:3 µM抑制NF-κB活化
Z-Leu-Leu-Leu-CHO
溶解后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存1个月。
毒性:标准处理(A)
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