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mTOR Inhibitor XI, Torin1, CAS 1222998-36-8, is a cell-permeable, highly potent, ATP-competitive inhibitor of mTOR and DNA-PK (IC50 = 4.32 and 6.34 nM, respectively).
DMSO: 2 mg/mL
Liu, Q., et al. 2010.J Med Chem.53, 7146. Thoreen, C., et al. 2009.J Biol Chem.284, 8023.
一种可渗透细胞的吡啶酮喹啉衍生物，可作为针对mTOR和DNA-PK的高效，ATP竞争性抑制剂（在无细胞激酶测定中，IC₅₀分别为4.32和6.34 nM），仅在更高的浓度下抑制I类（P110γ，P110α/P85α，和P110δ/P85α的IC₅₀分别为171，250和564 nM），II类（C2α和C2β的IC₅₀分别为176和564 nM）和III类（hVPS34的IC₅₀=533 nM）PI 3-K。有效抑制体外MEF培养物中mTORC1介导的S6K1 Thr389磷酸化（IC₅₀=2 nM），以及体内鼠肺和肝中mTORC2介导的Akt Ser473和mTORC1依赖性S6 Ser235/236磷酸化（单次腹腔内注射剂量为20 mg/kg后长达6小时）。尽管其体内稳定性差（小鼠中T1/2 =4.52 h；10 mg/kg i.p.），但据报告，Torin1通过每日200 mg/kg的高剂量i.p.给药可完全抑制U87MG衍生的小鼠肿瘤扩张。还报告了可有效抑制已知对雷帕霉素具有抗性的细胞mTORC1功能（目录号 553210、553211和553212）。
用惰性气体包装
细胞可渗透性：具有
复溶后，等分并冷冻保存（-20&C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
毒性：标准处理（A）
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