华盈生物建立了基于生物素标记的小分子靶点“双平台”筛选体系。首先,针对不同结构的小分子,设计合理化的生物素探针标记策略是小分子靶点筛选体系中核心环节。小分子结构简单、分子量小、活性位点不明确,在进行生物素标记时需要综合考量空间位阻、潜在活性位点、小分子的标记得率等诸多因素,标记难度非常大。华盈生物的化学合成专家拥有多年药物分析化学和化学合成双重研究背景,我们的小分子生物素标记服务针对每一个化合物进行独立充分的文献调研和标记模拟预测,并出具多套生物素标记方案,最大程度地保证标记实验成功的同时,避免小分子活性的减弱和丢失。
在小分子靶点蛋白筛选阶段,华盈生物提供两套方案可供选择:方案一,将标记生物素的小分子结合荧光与HuProt人类蛋白质组芯片杂交,通过扫描仪确定能够结合小分子的芯片蛋白。该方案最大的优势就是筛选到的靶蛋白即可认定为小分子的直接结合靶点。方案二,将标记生物素的小分子结合SA-琼脂糖珠子与细胞裂解液进行孵育,沉淀小分子结合蛋白后再通过质谱进行对比鉴定。该方案最大的优势就是可以发现存在于细胞内的分子互作蛋白网络。
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