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DeepBio得分:5567.2
DeepBio得分
是基于文献引用次数，影响因子，文献新近度等因素计算的客观产品评级，得分越高表明该产品经过越可靠的实验验证，质量可信度越高
≥95% (HPLC)
NA.77
H2O: 2 mg/mL, clear (warmed)
CP-640186盐酸盐已用作变构乙酰辅酶A羧化酶（ACC）抑制剂（ACCi），以药理抑制脂肪生成，进而确定脂肪酸合成是否对棕色脂肪组织（BAT）变白至关重要。它还可用作哺乳动物乙酰辅酶A羧化酶（mACC1/2）的抑制剂，以研究其对美洛培南药效抗多种病原体的作用，包括泰国伯克霍尔德菌、铜绿假单胞菌、鼠伤寒沙门氏菌和减毒鼠疫杆菌等。
CP-640186是一种有效的具有口服活性的乙酰辅酶A羧化酶1/2（ACC-alpha/beta，ACC1/2）抑制剂（IC50〜50 nM），其可靶向ACC二聚体界面处的羧基转移酶（CT）结构域（通过紧密与假定的生物素结合位点之间的相互作用），且具有可逆性，对于ATP、碳酸氢盐、乙酰辅酶A和柠檬酸不具有竞争性。CP-610431可抑制脂肪酸（FA）的合成、甘油三酸酯（TG）的合成、TG和apoB的分泌（IC50分别为1.6、1.8、3.0和5.7 μM），但不影响HepG2细胞（ACC1）中胆固醇的合成或apoC3的分泌，同时其还可以刺激C2C12细胞（ACC2）和大鼠棘上肌条中FA的氧化（EC50分贝为57 nM和1.3 μM）。口服可抑制大鼠、CD1小鼠和ob/ob小鼠的FA合成（ED50分别为13、11和4 mg/kg），同时在体内还可刺激大鼠全身FA氧化（ED50为∼30 mg/kg）。
根据辉瑞公司的协议出售，用于研究目的。
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